Pela primeira vez na medicina, foi desenvolvido um remédio oral contra uma forma de colesterol anteriormente intratável com causas genéticas. Também chamada de “colesterol ruim”, essa categoria já foi associada a chances maiores de infarto e derrame, caracterizada por níveis altos de lipoproteína(a) — encurtada como Lp(a) — no corpo, especialmente na hipercolesterolemia familiar, condição herdada. O colesterol “bom”, segundo estudos, pode até prevenir Alzheimer, em contrapartida.
- LDL: remédio injetável controla o colesterol ruim no sangue
- Estudo indica que HDL, o colesterol “bom”, não faz tão bem para o coração
A Lp(a) é um tipo de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL), que gruda mais fácil às veias e aumenta as chances de bloquear a passagem e de formar coágulos sanguíneos (aterosclerose) nas artérias. Medicamentos comuns usados para reduzir outros tipos de colesterol, como estatinas, não causam o mesmo efeito na Lp(a), que também é difícil de controlar por exercícios e dietas, já que o principal fator envolvido é genético. Não havia, até agora, nenhuma droga aprovada contra esse fator de risco.
Eficácia contra o colesterol ruim
Pesquisadores da Universidade Monash, na Austrália, desenvolveram um remédio chamado muvalaplina, que impede a fabricação de Lp(a) pelo corpo. A substância maléfica é composta de um molécula de uma partícula de LDL contendo apolipoproteína B100 — abreviada como apoB100 — e uma molécula de uma glicoproteína chamada apolipoproteína(a) — abreviada como apo(a). A muvalaplina evita a interação entre apo100 e apo(a), diminuindo os níveis de Lp(a) no organismo.
Para testar a eficácia da droga, foram recrutados 114 participantes, 89 deles sendo tratados com muvalaplina e 25 recebendo placebo. Na primeira parte dos testes, foram observados os efeitos de uma única dose do remédio em quantidades diferentes, de 1 mg a 800 mg, em pacientes saudáveis com média de idade de 29 anos.
Na segunda parte, foram vistos os efeitos de doses diárias em quantidades diferentes, de 30 mg a 800 mg, tomadas por 14 dias por pacientes saudáveis com média de idade em 32 anos e níveis elevados de Lp(a).
Exames de colesterol Lp(a) e LDL dos pacientes foram tirados no início da pesquisa e no final, observando o efeito da muvalaplina. Já no segundo dia de uso pelos pacientes que receberam várias doses, houve redução dos níveis de Lp(a). Nos dias 14 e 15, a redução de Lp(a) em doses de 100 mg ou mais foi de 64% a 65%.
Efeitos adversos
No grupo que recebeu o medicamento em dose única, os efeitos adversos mais comuns foram dor de cabeça (33%), dores nas costas (13%) e fadiga (11%). Entre os que tomaram múltiplas doses, houve dor de cabeça (31%), diarreia (20%), dores abdominais (15%), náuseas (10%) e fadiga (10%). Não houve mortes ou eventos colaterais mais sérios.
Vale lembrar que os testes ainda estão em fase 1, ou seja, exames clínicos mais longos e com populações mais diversas serão necessários para determinar a eficácia do remédio. Em especial, ele deverá ser testado em pessoas com doenças cardiovasculares já estabelecidas para garantir a segurança médica.
Outra limitação está no fato de que os participantes tinham elevação baixa a moderada de Lp(a) no sangue, sem testes em pessoas com níveis mais altos desse colesterol. Como um primeiro remédio oral contra a condição, no entanto, a muvalaplina é bastante promissora.
Por Augusto Dala Costa | Editado por Luciana Zaramela
Fonte: JAMA Network, Monash University
